افزایش حلالیت یک داروی کم محلول در آب با استفاده از هیدروتراپی و تکنیک های پراکندگی جامد مبتنی بر هیدروتراپی مخلوط
در سیستم طبقه بندی بیوداروها، کلسیم روزوواستاتین(Calcium Rosuvastatin ) به دلیل فراهمی زیستی خوراکی پایین و متغیر آن در کلاس II قرار می گیرد. روزوواستاتین دارویی از دسته استاتینها است که برای جلوگیری از بیماریهای قلبی عروقی و جهت درمان چربیهای غیرطبیعی استفاده میشود.
هدف:
تمرکز این پژوهش بر به حداکثر رساندن حلالیت کلسیم روزوواستاتین در آب و افزایش سرعت انحلال آن با استفاده از عوامل هیدروتروپیک مختلف به منظور ایجاد پراکندگی جامد است.( از طریق تکنیکهای تبخیر حلال شامل اواپراتور چرخشی و روشهای لیوفیلیزاسیون)
- عوامل هیدروتروپیک شامل اوره، مانیتول، اسید سیتریک، بنزوات سدیم و سالیسیلات سدیم در غلظتهای ۱۰، ۲۰، ۳۰ و ۴۰ درصد وزنی میباشند.
- پراکندگی جامد هیدروتروپیک (Solid Dispersion) روشی اصلی، بدون خطر و مقرون به صرفه برای افزایش فراهمی زیستی داروهای دارای حلالیت پایین در آب معرفی میشود.
نتیجه :
- در مقایسه با داروی خالص، حلالیت مخلوطهای فیزیکی روزوواستاتین با ترکیب عوامل هیدروتروپیک (سدیم سالیسیلات، بنزوات سدیم و اوره) با نسبت 13.33در بافر 0.05 مولار سیترات سدیم به طور قابلتوجهی افزایش یافت.
- آزادسازی داروی با فرمولاسیون جدید بین 98.83 تا 104.78 درصد متغیر بود که نشاندهنده بالا تر بودن نرخ انحلال بود. این واقعیت که حلالیت روزوواستاتین به طور قابل توجهی بهبود یافته است، نشان می دهد که ممکن است این روش برای داروهای دیگر با حلالیت ضعیف در آب نیز مورد استفاده قرار گیرد.